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抗甲狀腺藥物（ATD）主要包括咪唑類及硫脲類,，前者的代表藥物為甲巰咪唑（MMI）；后者的代表藥物為丙硫氧嘧啶（PTU）,。
ATD治療時(shí)一般首選甲巰咪唑,，以下情況可考慮優(yōu)先使用丙硫氧嘧啶：妊娠早期、甲狀腺危象,、對(duì)甲巰咪唑反應(yīng)差又不愿意接受放射性碘治療和手術(shù)治療者,。
建議ATD治療適當(dāng)延長(zhǎng)療程，在維持期通過小劑量藥物長(zhǎng)療程治療,，來提高甲亢患者緩解率,，減少復(fù)發(fā)。
ATD主要通過多種機(jī)制和途徑減少甲狀腺激素的合成或改善甲狀腺的免疫功能狀態(tài),。
抑制甲狀腺過氧化物酶（TPO）的活性，阻斷甲狀腺球蛋白上酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的偶聯(lián),，從而減少甲狀腺激素的合成,。
大劑量的丙硫氧嘧啶可抑制甲狀腺和外周組織中脫碘酶的活性，減少甲狀腺素（T4）向三碘甲腺原氨酸（T3）的轉(zhuǎn)化,，使血中T3水平降低,。
這類藥物具有有益的免疫抑制作用，可抑制免疫反應(yīng),，減少甲狀腺特異性抗原的釋放,，誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞Fas配體的表達(dá)，誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞凋亡,，從而使失調(diào)的免疫功能恢復(fù)正常。
輕度至中度甲亢,。
甲狀腺輕至中度腫大,。
孕婦、高齡或由于其他嚴(yán)重疾病不適宜手術(shù)者,。
手術(shù)前和放射性碘治療治療前的準(zhǔn)備,。
手術(shù)后復(fù)發(fā)且不適宜放射性碘治療治療者。
中至重度活動(dòng)的甲亢突眼患者,。
甲巰咪唑臨床實(shí)際效果強(qiáng)于丙硫氧嘧啶,，且肝毒性較小,，是兒童和大多數(shù)成人患者的首選藥物。
丙硫氧嘧啶有嚴(yán)重肝毒性,，僅在以下情況使用：妊娠早期,、甲狀腺危象、無法耐受甲巰咪唑藥物,。
ATD治療遵循的基本原則為初始大劑量,，之后減量和維持，療程通常分為3個(gè)階段：初始階段,、減量階段,、維持階段。
?甲巰咪唑是非妊娠早期人群的一線藥物,，起始劑量可根據(jù)嚴(yán)重程度確定：
游離四碘甲狀腺原氨酸（FT4）濃度為正常值上限的1.0～1.5倍時(shí),，劑量為5～10 mg/d；
FT4濃度為正常值上限的1.5～2.0倍時(shí),，劑量為10～20 mg/d,；
FT4濃度為正常值上限的2～3倍時(shí)，劑量為30～40 mg/d,。
?丙硫氧嘧啶的起始劑量為300 mg/d,，視病情輕重采用150~400 mg/d，最大量為600 mg/d,。丙硫氧嘧啶半衰期短,，需要6～8 h服藥1次,。用藥后需要等待甲狀腺存儲(chǔ)的甲狀腺激素消耗，一般在服藥2~3周后臨床癥狀減輕,，4~6周后代謝狀態(tài)可以恢復(fù)正常,，故應(yīng)在用藥4周后復(fù)查甲狀腺功能以評(píng)估治療效果。
當(dāng)癥狀好轉(zhuǎn),、甲狀腺功能接近正常時(shí)可逐步減少藥物用量,。在減量過程中，每2~4周隨訪1次,。
根據(jù)甲狀腺功能監(jiān)測(cè)結(jié)果的變化,，每次甲巰咪唑減量5～10 mg或丙硫氧嘧啶減量50～100 mg。此階段約需要2~3個(gè)月,。
每次隨訪要監(jiān)測(cè)患者的代謝狀況以及檢測(cè)甲狀腺功能,，盡量維持甲狀腺功能的正常和穩(wěn)定。如果減量后病情有反復(fù),，則需要重新增加劑量并維持一段時(shí)間,。
甲巰咪唑維持劑量為5～10 mg/d；丙硫氧嘧啶為50～100 mg/d,，視病情調(diào)整劑量,。最小維持劑量為甲巰咪唑5 mg隔日1次或丙硫氧嘧啶50 mg隔日1次，每2個(gè)月復(fù)查甲功,，為期1~2年,。
一般而言,，甲狀腺功能的穩(wěn)定以及相關(guān)激素和抗體的調(diào)節(jié)都需要足夠的時(shí)間,，故患者至少需要持續(xù)服藥18～24個(gè)月。當(dāng)然,，在臨床實(shí)踐中,，也有許多患者的病情較為復(fù)雜，比如有的患者由于自身免疫系統(tǒng)的特殊性,，可能時(shí)間會(huì)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過兩年,。
促甲狀腺激素（TSH）是反映甲狀腺功能的關(guān)鍵指標(biāo)，需要特別關(guān)注,。TSH正常與否直接關(guān)系到甲亢的控制情況,。
正常的TSH水平表明甲狀腺分泌激素的反饋調(diào)節(jié)機(jī)制處于良好狀態(tài)。
但是,，TSH處于正常低限范圍,，往往是一個(gè)危險(xiǎn)信號(hào)，它提示甲亢的控制可能并不理想,。此時(shí),，貿(mào)然停藥極有可能導(dǎo)致病情迅速反彈,。之前，有位患者在TSH處于正常低限時(shí)自行停藥,，沒過多久,，心慌,、多汗,、手抖等甲亢癥狀再次加劇，不得不重新開始漫長(zhǎng)的治療過程,。所以,，在這種情況下，是絕對(duì)不能停藥的,。
促甲狀腺素受體抗體（TRAb）可刺激甲狀腺細(xì)胞過度分泌甲狀腺激素,，是導(dǎo)致甲亢發(fā)病的重要因素之一。在停藥前,，最好是連續(xù)3次檢測(cè)TRAb都顯示轉(zhuǎn)陰,。這樣可以更大程度上確保甲亢病情穩(wěn)定，降低停藥后復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn),。
當(dāng)患者服用的藥物劑量比較小的時(shí)候,，在一定程度上說明甲狀腺功能已經(jīng)在較小劑量藥物的維持下可以保持相對(duì)穩(wěn)定。但這只是其中一個(gè)參考條件,，不能僅憑藥物劑量小就決定停藥,，還需要結(jié)合其他因素綜合判斷。
甲狀腺腫大是甲亢的常見表現(xiàn)之一,，經(jīng)過治療后,，應(yīng)該會(huì)有明顯改善。腫大的甲狀腺逐漸縮小,，通常意味著病情在向好的方向發(fā)展,；如果甲狀腺腫大仍然比較明顯的話，表明甲狀腺內(nèi)部的病變可能尚未得到充分控制,，此時(shí)貿(mào)然停藥不利于病情的穩(wěn)定,。
來源：中國(guó)醫(yī)學(xué)論壇報(bào)今日內(nèi)分泌綜編自“領(lǐng)航計(jì)劃”項(xiàng)目專題、糖甲大院和《中國(guó)甲狀腺功能亢進(jìn)癥和其他原因所致甲狀腺毒癥診治指南》
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